目的 制备一种葎草黄酮外用凝胶,探讨其对湿疹的治疗作用。方法 采用溶剂提取法提取葎草中的黄酮,以卡波姆940作为凝胶基质,葎草黄酮水溶液作为分散介质,甘油作为保湿剂和增稠剂,制备葎草黄酮凝胶,对凝胶的酸碱度以及体外释放率进行质量评价。采用2,4-二硝基氯苯在小鼠背后建立特异性湿疹模型,造模成功后,连续10 d小鼠背部涂抹葎草黄酮凝胶。观察记录湿疹小鼠30 min内瘙痒次数和瘙痒持续时间,免疫组织化学方法检测湿疹小鼠背部皮损处PAR-2的表达,酶联免疫吸附法测定血浆白细胞介素(IL)-2和IL-4的含量以及皮损组织中白三烯B4(LTB4)和白三烯C4(LTC4)的含量。结果 葎草黄酮最优提取条件为液料比20:1,提取温度70℃,提取时间90 min,提取剂浓度60%乙醇,葎草黄酮得率为1.780 3%;葎草黄酮凝胶最优制备条件为卡波姆940含量为4.72%,甘油含量为15.75%,粗黄酮含量为0.79%。制备的葎草黄酮凝胶外观呈棕黄色,均匀细腻,pH范围在6～7之间,葎草黄酮凝胶中黄酮含量为3.20 mg/g,葎草黄酮凝胶48 h的体外释放率为68%。葎草黄酮凝胶显著降低了湿疹小鼠30 min内瘙痒次数与瘙痒持续时间(P<0.01),抑制湿疹小鼠皮损中PAR-2的表达(P<0.01),上调湿疹小鼠血浆中IL-2的表达(P<0.01),下调血浆中IL-4的表达(P<0.01),减少皮损组织中LTB4和LTC4的表达水平(P<0.01)。结论 成功制备葎草黄酮凝胶。葎草黄酮凝胶可以通过调节机体Th1/Th2平衡、抗炎和止痒对湿疹小鼠发挥治疗作用。
