卒中是我国成人致死、致残的第一位病因。急性缺血性卒中(acute ischemic stroke,AIS)是卒中最常见的类型,严重影响患者生活质量,造成沉重的疾病负担,其防治是医学领域亟待解决的重大问题。AIS的发病机制复杂,治疗上应基于对患者的整体评估进行综合决策,并遵循规范的诊治流程。目前针对AIS急性期的治疗策略主要有两方面,一是尽早开通阻塞血管恢复脑组织灌注,挽救缺血半暗带;二是多靶点抑制缺血性病理生理级联反应,保护脑细胞。近年来,AIS在溶栓、抗血小板以及细胞保护各领域的药物治疗发展迅速,本文结合目前国内外的相关研究成果,对AIS急性期药物治疗进展做一综述,为更多有效治疗药物的研发提供科学依据和思路。